ziconotide

Η ζικονοτίδη (εμπορική ονομασία  είναι ένα ενδοραχιαίο αναλγητικό εγκεκριμένο από τον FDA για χρόνιο έντονο πόνο σε ασθενείς που είναι δυσανεκτικοί ή ανθεκτικοί στα συστηματικά αναλγητικά ή στην ενδορραχιαία μορφίνη. 

Αυτό το φάρμακο καταδεικνύει αποτελεσματικότητα στη διαχείριση του δυσεπίλυτου, σοβαρού χρόνιου πόνου που σχετίζεται τόσο με κακοήθεις όσο και με μη κακοήθεις καταστάσεις. Στοχεύοντας συγκεκριμένα κανάλια ασβεστίου, η ζικονοτίδη παρέχει μια μοναδική εναλλακτική λύση για ασθενείς με σύνδρομα ανθεκτικού πόνου.

Η κλινική χρήση απαιτεί προσεκτική εξέταση των αντενδείξεων, των ανεπιθύμητων ενεργειών, της τοξικότητας και των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων για να διασφαλιστεί η ασφαλής και αποτελεσματική θεραπεία[1].

Η ζικονοτίδη, ένα συνθετικό πεπτίδιο που απομονώθηκε αρχικά από τον ιχθυοβόρο κοχλία  Conus magus το 1982 και εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ και τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων το 2004, είναι η πρώτης γραμμής ενδορραχιαία μέθοδος αναλγησίας για άτομα που αντιμετωπίζουν σοβαρό χρόνιο πόνο ανθεκτικό σε άλλα θεραπευτικά μέτρα. Η ζικονοτίδη παράγει ισχυρή αναλγησία αποκλείοντας τα κανάλια ασβεστίου τύπου Ν στο νωτιαίο μυελό, το οποίο αναστέλλει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που σχετίζονται με τον πόνο από τα κεντρικά άκρα των πρωτογενών προσαγωγών νευρώνων.

Ωστόσο, παρά το γεγονός ότι διαθέτει πολλές ευνοϊκές ιδιότητες, συμπεριλαμβανομένης της απουσίας ανάπτυξης ανοχής, της αναπνευστικής καταστολής και των συμπτωμάτων στέρησης (κυρίως λόγω της απουσίας μηχανισμού διαμεσολάβησης της πρωτεΐνης G), η εφαρμογή της ζικονοτίδης είναι περιορισμένη λόγω παραγόντων όπως η ενδορραχιαία χορήγηση και ένα στενό θεραπευτικό παράθυρο που προκύπτει από σημαντικές δοσοεξαρτώμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος[2].