μερικός αγωνιστής και ανταγωνιστής
meriko΄s aγonisti΄s ke antaγonisti΄s
partial agonist and antagonist
πάρσιαλ άγκονιστ ενd αντάγκονιστ
Ερμηνεία:
Μερικά συνδέσιμα μόρια ή συνδέτες έχουν διαφορετικό αποτέλεσμα στους υποδοχείς, ανάλογα με τη συγκέντρωσή τους. Μερικός ανταγωνιστής είναι ένα συνδέσιμο μόριο ή συνδέτης, που είναι ανταγωνιστής σε χαμηλές συγκεντρώσεις και αγωνιστής σε υψηλές συγκεντρώσεις.
Αντίστοιχα ισχύουν για τους μερικούς ανταγωνιστές. Για παράδειγμα, η ναλαξόνη είναι καθαρός ανταγωνιστής για τους οπιοειδείς υποδοχείς και ανταγωνίζεται την ενέργεια των οπιούχων, π.χ. της μορφίνης. Αντίθετα, η ναλορφίνη είναι μερικός αγωνιστής - είναι ανταγωνιστής σε χαμηλές συγκεντρώσεις, αλλά έχει το μειονέκτημα να είναι αγωνιστής σε υψηλές συγκεντρώσεις και να δρα όπως τα οπιούχα.
Οι β-αναστολείς με ενδογενή συμπαθητικομιμητική δραστικότητα, καθώς λέγεται (ISA), είναι στην πραγματικότητα "μερικοί αγωνιστές". Η δράση τους εξαρτάται από την ενέργειά τους, ως μερικών αγωνιστών, και τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος (δηλ. των ενδογενών αγωνιστών), κατά το χρόνο που χορηγούνται.
Ετυμολογία:
Βιβλιογραφική Τεκμηρίωση:
Laura Orio, Sunmee Wee, Amy H. Newman, Luigi Pulvirenti, George F. Koob
Addict Biol. Author manuscript; available in PMC 2011 July 1.
Published in final edited form as: Addict Biol. 2010 July; 15(3): 312–323. Published online 2010 April 29. doi: 10.1111/j.1369-1600.2010.00211.x
Lisa K. Brents, Anna Gallus-Zawada, Anna Radominska-Pandya, Tamara Vasiljevik, Thomas E. Prisinzano, William E. Fantegrossi, Jeffery H. Moran, Paul L. Prather
Biochem Pharmacol. Author manuscript; available in PMC 2013 April 1.
Published in final edited form as: Biochem Pharmacol. 2012 April 1; 83(7): 952–961. Published online 2012 January 18. doi: 10.1016/j.bcp.2012.01.004
J.K. Aronson. Prescribers' Journal 26, 6, 163-165, 1986.
Συνώνυμα:
Δείτε σχετικές φωτογραφίες της Google »
© Δρ. Δημήτριος Ν. Γκέλης, Ιατρός, Ωτορινολαρυγγολόγος, Οδοντίατρος,
Διδάκτωρ Πανεπιστημίου Αθηνών
Άλλες λέξεις στην κατηγορία Φαρμακολογία:
|