 τριπτάνες
 triptans
Ερμηνεία:
Οι τριπτάνες αποτελούν αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT1β/1D. Χορηγούνται ως αντιημικρανιακά φάρμακα, δρώντας τόσο περιαγγειακά όσο και κεντρικά στους υποδοχείς 5-ΗΤ1β στα αγγεία των μηνίγγων.
Το αντιημικρανικό τους αποτέλεσμα υποστηρίζεται ότι οφείλεται στην κεντρική δράση τους, διότι δρουν στους 5-HT1D υποδοχείς των απολήξεων του τριδύμου ενώ παράλληλα μειώνουν την απελευθέρωση γλουταμινικού που υπάρχει σε τριδυμικούς γλουταμινεργικούς νευρώνες. Η πρώτη τριπτάνη η σουματριπτάνη ανακαλύφθηκε από τον Pat.
Ηamphrey και συνεργάτες το 1991. Βασίσθηκαν στην δράση παλαιότερων αντιημικρανικών όπως τα εργοταμινικά αλκαλοειδή στους σεροτονινεργικούς υποδοχείς 5-ΗΤ1β και 5HT1D.
Όμως τα εργοταμινικά αλκαλοειδή έχουν μεγάλη συγγένεια και με άλλους σεροτονινεργικούς νοραδρενεργικούς και ντοπαμινεργικούς υποδοχείς με αποτέλεσμα την ύπαρξη πολλών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η δεύτερη γενιά, τριπτανών βασίσθηκε στο μοντέλο της σουματριπτάνης αλλά σκοπό είχε την ανάπτυξη από του στόματος σκευάσματος με βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα, ταχύτητα απορρόφησης και ταχύτητα ανακούφισης της Κεφαλαλγίας.
Αναμφίβολα η αποκλειστική τους δράση στους υποδοχείς 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D τις καθιστά πλέον εξειδικευμένες αντιημικρανικές δομές από τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης.
|
Σκεύασμα
Από του Στόματος Τριπτάνες
|
Ποιότητα Ένδειξης
|
Επιστημονικό Αποτέλεσμα
|
Κλινική Εντύπωση Αποτελέσματος
|
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
|
|
Almotriptan
|
A
|
+++
|
++
|
Σπάνια
|
|
Eletriptan
|
A
|
+++
|
+++
|
Περιστασιακά
|
|
Flovatriptan
|
A
|
++
|
++
|
Σπάνια
|
|
Naratriptan
|
A
|
++
|
++
|
Σπάνια
|
|
Rizatriptan
|
A
|
+++
|
+++
|
Περιστασιακά
|
|
Sumatriptan
|
A
|
+++
|
+++
|
Περιστασιακά
|
|
Zolmitriptan
|
A
|
+++
|
+++
|
Περιστασιακά
|
|
Ρινικές Τριπτάνες
|
|
|
|
|
|
Sumatriptan nasal spray
|
A
|
+++
|
+++
|
Σπάνια
|
|
Zolmitriptan nasal spray
|
A
|
+++
|
+++
|
Σπάνια
|
|
Ενέσιμες Τριπτάνες
|
|
|
|
|
|
Sumatriptan SC
|
A
|
+++
|
+++
|
Συχνά
|
|
Σύμπλοκες Τριπτάνες
|
|
|
|
|
|
Sumatriptan plus naproxen
|
A
|
+++
|
+++
|
Περιστασιακά
|
|
Sodium fixed-dose combination
|
|
|
|
|
Ετυμολογία:
Βιβλιογραφική Τεκμηρίωση:
Humphrey PP, Feniuk W, Marriott AS, Tanner RJ, Jackson MR, Tucker ML. Preclinical studies on the anti-migraine drug, sumatriptan. Eur Neurol. 1991;31(5):282-90.
Fowler PA, Lacey LF, Thomas M, Keene ON, Tanner RJ, Baber NS.
The clinical pharmacology, pharmacokinetics and metabolism of sumatriptan. Eur Neurol. 1991;31(5):291-4.
Ferrari MD. Sumatriptan in the treatment of migraine. Neurology. 1993 Jun;43(6 Suppl 3):S43-7.
Saxena PR, Ferrari MD. From serotonin receptor classification to the antimigraine drug sumatriptan. Cephalalgia. 1992 Aug;12(4):187-96. Comment in:Cephalalgia. 1992 Aug;12(4):185.
Triptans and migraine: advances in use, administration, formulation, and development.Macone AE, Perloff MD.Expert Opin Pharmacother. 2017 Mar;18(4):387-397.
Συνώνυμα:
Δείτε σχετικές φωτογραφίες της Google »
© Δρ. Δημήτριος Ν. Γκέλης, Ιατρός, Ωτορινολαρυγγολόγος, Οδοντίατρος,
Διδάκτωρ Πανεπιστημίου Αθηνών
Άλλες λέξεις στην κατηγορία Φαρμακολογία:
|
