υποομάδες υποδοχέων και ειδικότητα του φαρμάκου
ipooma΄δes ipoδoche΄on ke iδiko΄tita tu farma΄ku
receptor sub-types and drug specifity
ρισέπτορς σαbτάϊπς ενd dραγκ σπεσιφίσιτι
Ερμηνεία:
Γενικά οι υποδοχείς ταξινομούνται με βάση τους ενδογενείς αγωνιστές, π.χ. αδρενεργικοί υποδοχείς (αδρεναλίνη και νο-ραδρεναλίνη), ντοπαμινο-υποδοχείς (ντοπαμίνη), ισταμινικοί υποδοχείς (ισταμίνη).
Μπορούν να σχηματισθούν υποομάδες, με βάση τις αλληλεπιδράσεις στον υποδοχέα, μεταξύ αυτών των αγωνιστών και διαφόρων ανταγωνιστών. Για παράδειγμα, η προπρανολόλη είναι ανταγωνιστής για όλους τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά η ατενολόλη είναι κυρίως ανταγωνιστής των αδρενεργικών υποδοχέων της καρδιάς (των β1-αδρενεργικών υποδοχέων).
Οι ισταμινικοί υποδοχείς υποδιαιρούνται ανάλογα με την ειδική ενέργεια των κλασικών αντιισταμινικών (όπως π.χ. η διφαινυδραμίνη) που είναι ανταγωνιστής στους υποδοχείς Η1 και των ειδικών ανταγωνιστών Η2 της ισταμίνης, όπως π.χ. η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη), που δρουν στους ισταμινικούς υποδοχείς του στομάχου.
Η ειδικότητα δεν είναι ποτέ πλήρης. Έτσι, η ατενολόλη, αν και είναι σχετικά εκλεκτική για τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, μπορεί να αναστείλει σε μερικούς ασθενείς και τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, και συνεπώς θα πρέπει να αποφεύγεται, ή να χρησιμοποιείται με πολλή προσοχή όταν υπάρχει βρογχοσπασμός.
Ετυμολογία:
Βιβλιογραφική Τεκμηρίωση:
Desformylflustrabromine: A novel positive allosteric modulator for beta2 subunit containing nicotinicreceptor sub-types. Pandya AA. Curr Pharm Des. 2016 Jan 26.
New caged neurotransmitter analogs selective for glutamate receptor sub-types based on methoxynitroindoline and nitrophenylethoxycarbonyl caging groups. Palma-Cerda F, Auger C, Crawford DJ, Hodgson AC, Reynolds SJ, Cowell JK, Swift KA, Cais O, Vyklicky L, Corrie JE, Ogden D. Neuropharmacology. 2012 Sep;63(4):624-34. doi: 10.1016/j.neuropharm.2012.05.010. Epub 2012 May 17. Erratum in: Neuropharmacology. 2013 Feb;65:245.
J.K. Aronson. Prescribers' Journal 26, 6, 163-165, 1986.
Συνώνυμα:
Δείτε σχετικές φωτογραφίες της Google »
© Δρ. Δημήτριος Ν. Γκέλης, Ιατρός, Ωτορινολαρυγγολόγος, Οδοντίατρος,
Διδάκτωρ Πανεπιστημίου Αθηνών
Άλλες λέξεις στην κατηγορία Φαρμακολογία:
|