Α Β Γ Δ Ε Ζ Η Θ Ι Κ Λ Μ Ν Ξ Ο Π Ρ Σ Τ Υ Φ Χ Ψ Ω  

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

θαψιγαργίνη

     thapsiγarγi΄ni    
thapsigargin

     θαψαϊγκαρτζιν    

Ερμηνεία:

Η θαψιγαργίνη είναι ένα τερπενοειδές, (sesquiterpene lactone of guaianolide type) που αποτελεί το κύριο συστατικό της ρίζας  του φυτού Θαψία η γαργανική Thapsia garganica]. Το φυτό αυτό αυφθονεί στις χώρες τις Μεσογείου, περιλαμβανομένης και της Ελλάδας και έχει περιγραφεί από τον Ιπποκράτη  και το Θεόφραστο η ερεθιστική δράση του στο δέρμα και η θανατηφόρος δράση του στα ζώα, όταν το καταναλώσουν σε μεγάλες ποσότητες.

Η θαψιγαργίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της Ca2+-ATPάσης του σαρκο-ενδοπλασματικού δικτύου [sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)], που προκαλεί ταχεία αύξηση των συγκεντρώσεων του ενδοκυτταρίου ασβεστίου  [Ca2+] [1]. 

Αρχικά η θαψιγαργίνη απομονώθηκε από τις ρίζες του φυτού της οικογένειας των σκιαδανθών  Thapsia garganica, προκειμένου να χαρακτηριστούν οι δερματοερεθιστικές δράσεις τηςΣτη συνέχεια μελετήθηκε η βιολογική δράση της και βρέθηκε ότι η παρατεταμένη αναστολή της δρ5άσης της  Ca2+-ATPάσης του σαρκο-ενδοπλασματικού δικτύου  προκαλεί κατάρρευση της ομοιόστασης του ασβεστίου και τελικά απόπτωση. Η σύζευξη της θαψιγαργίνης  με πεπτίδια που αποτελούν υπόστρωμα του προστατικού ειδικού αντιγόνου (PSA)και  του ειδικού αντιγόνου της προστατικής μεμβράνης [prostate specific membrane antigen (PSMA)] την κατέστησε προφάρμακο που στοχεύει κατά των καρκινικών κυττάρων του προστάτη και του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος [2].

Λόγω της ισχυρής ανταγωνιστικής δράσης της θαψιγαργίνης προς την Ca2+-ATPάση του σαρκο-ενδοπλασματικού δικτύου και ερευνάται ως αντικαρκινικό φάρμακο κατά του καρκίνου του προστάτη (κλινικές μελέτες φάσης ΙΙ) [1].

 



Ετυμολογία:



Βιβλιογραφική Τεκμηρίωση:

J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2013 May 1;926:16-20. doi: 10.1016/j.jchromb.2013.02.015. Epub 2013 Mar 8. Large scale purification of the SERCA inhibitor thapsigargin from Thapsia garganica L. roots using centrifugal partition chromatography. Ollivier A1, Grougnet RCachet XMeriane DArdisson JBoutefnouchet SDeguin B.

Curr Pharm Des. 2015;21(38):5501-17. Thapsigargin, Origin, Chemistry, Structure-Activity Relationships and Prodrug Development. Quynh Doan NTChristensen SB1.

 



Συνώνυμα:





 Δείτε σχετικές φωτογραφίες της Google »


© Δρ. Δημήτριος Ν. Γκέλης, Ιατρός, Οδοντίατρος, Ωτορινολαρυγγολόγος,
Διδάκτωρ Πανεπιστημίου Αθηνών


Άλλες λέξεις στην κατηγορία Συμπληρωματική ιατρική: